Левоноргестрел отрицательное влияние на организм женщины. Левоноргестрел - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Международное название:

Лекарственная форма: драже

Фармакологическое действие:

Показания:

Гравистат 125

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Климонорм

Международное название: Эстрадиол+Левоноргестрел (Estradiol+Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже

Фармакологическое действие: Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Восполняет недостаток женских половых гормонов в менопаузе. Устраняет соматические, психические...

Показания: Заместительная терапия при недостатке женских половых гормонов после нормального, преждевременного или хирургически обусловленного наступления...

Левонова

Международное название: Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Микрогинон

Международное название: Этинилэстрадиол+Левоноргестрел (Ethinylestradiol+Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Контрацептивный комбинированный эстроген-гестагенный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный...

Показания: Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).

Микролют

Международное название: Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже

Фармакологическое действие: Синтетический гестаген с контрацептивным действием. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Угнетает...

Показания: Контрацепция в качестве дополнительного ЛС у женщин, пользующихся негормональными методами, а также при наличии противопоказаний к применению эстроген-гестагенных ЛС.

Минизистон

Международное название: Этинилэстрадиол+Левоноргестрел (Ethinylestradiol+Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Контрацептивный комбинированный эстроген-гестагенный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный...

Показания: Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).

Миранова

Международное название: Этинилэстрадиол+Левоноргестрел (Ethinylestradiol+Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Контрацептивный комбинированный эстроген-гестагенный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный...

Показания: Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).

Мирена

Международное название: Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Лекарственная форма: внутриматочная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Контрацептивное гестагенное средство. Левоноргестрел в составе ВМК оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, вызывает его временную...

Показания: Контрацепция (длительная), меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия на фоне заместительной терапии эстрогенами.

Левоноргестрел относится к группе гормональных средств, гестагенов, эстрогенов. Ее основная цель применения – посткоитальная контрацепция и предотвращение нежелательной беременности.

Механизм действия

Попадая в организм женщины, препарат с данным веществом оказывает замедление овуляции и изменяет внутреннюю оболочку матки, тем самым блокирует возможность уже оплодотворенной яйцеклетки прикрепиться в полости матки. Помимо этого, левоноргестрел увеличивает плотность и вязкость слизи в шейке матки, что в свою очередь замедляет и нарушает передвижение сперматозоидов к яйцеклетке и препятствует оплодотворению.

В случае, если левоноргестрел применяется в составе внутриматочных средств, то он оказывает непосредственное влияние на эндометрий, изменяя его структуру, на вязкость слизи и на проходимость маточных труб. После отмены препарата все детородные функции восстанавливаются.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата в таблетированном виде являются:

• Срочная контрацепция (посткоитальная) после незащищенного полового акта
• Срочная контрацепция после ненадежной или предварительно неэффективной защите полового акта

Использование внутриматочной системы, содержащей данное вещество, показано в следующих ситуациях:

• Длительная контрацепция (до 5 лет)
• Сочетанное применение при лечении эстрогенами (при заместительной терапии) в качестве профилактики гиперплазии эндометрия (разрастание клеток внутренней оболочки матки)
• Обильные и длительные менструации по типу кровотечений (меноррагии) неизвестного происхождения

Противопоказания к применению

Левоноргестрел противопоказан к применению в следующих ситуациях:

• Аллергия на данное вещество или на другие составляющие препарата
• При беременности
• Во время лактации
• Печеночная недостаточность и острые воспаления в печени
• Желтуха (как в настоящем, так и в прошлом)
• Период до 17-18 лет
• Воспалительные заболевания мочеполовой системы (для внутриматочных средств)
• Осложненный аборт, прошедший в течение последних 3-4 месяцев (для внутриматочных средств)
• Дисплазия на шейке матки (для внутриматочных средств)
• Злокачественные образования половых путей и молочной железы (для внутриматочных средств)

Побочные эффекты

Развитие побочных эффектов при приеме препаратов с левоноргестрелом достигает 5-15% случаев. Однако они слабо выражены и не приносят особых неудобств женщине. К основным из них относятся:

• Тошнота
• Ноющая боль в области живота
• Нарушение менструации (раньше или позже срока, скудные или обильные выделения)
• Головная боль, включая мигренозную
• Общая слабость
• Понос
• Напряжение в молочных железах
• Повышенная раздражительность
• Мажущие кровянистые выделения в середине цикла
• Сыпь на коже
• Отеки на ногах

Они проходят самостоятельно после отмены препарата. В некоторых случаях может понадобиться симптоматическое лечение.

Передозировка

Сравнительная таблица всех заменителей Левоноргестрела

Показания к применению

Описание влияния на организм

Внутриматочная терапевтическая система, высвобождающая левоноргестрел, оказывает главным образом местное гестагенное действие.
Гестаген высвобождается непосредственно в полость матки, что позволяет применять его в крайне низкой суточной дозе.
Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии способствуют снижению чувствительности его эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие.
При использовании Мирены наблюдаются морфологические изменения эндометрия и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела.
Утолщение слизистой оболочки цервикального канала предупреждает проникновение спермы в матку.
Мирена ® предупреждает оплодотворение, вследствие угнетения подвижности и функции сперматозоидов в матке и маточных трубах.
У некоторых женщин происходит и угнетение овуляции. Предшествующее применение Мирены не оказывает влияния на детородную функцию.
Приблизительно у 80% женщин, желающих иметь ребенка, беременность наступает в течение 12 месяцев после удаления ВМС. В первые месяцы применения Мирены, вследствие процесса угнетения пролиферации эндометрия, может наблюдаться первоначальное усиление мажущих кровянистых выделений.
Вслед за этим выраженное подавление эндометрия ведет к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений у женщин, использующих Мирену.
Скудные кровотечения часто трансформируются в олиго- или аменорею.
При этом функция яичников и концентрация эстрадиола в крови остаются нормальными. Мирена ® может быть с успехом использована для лечения идиопатической меноррагии, т.е.
меноррагии при отсутствии генитальных заболеваний, экстрагенитальных заболеваний и состояний, сопровождающихся выраженной гипокоагуляцией, симптомами которых является меноррагия. К концу третьего месяца с момента установки Мирены у женщин с меноррагией объем менструальных кровотечений уменьшался на 88%.
Уменьшение менструальных кровопотерь снижает риск железодефицитной анемииМирена ® снижает также выраженность дисменореи. Эффективность Мирены в предупреждении гиперплазии эндометрия во время постоянной терапии эстрогенами была одинаково высокой как при пероральном, так и при чрескожном применении эстрогена.

Противопоказания к препарату

Побочные действия на организм

Побочные эффекты, как правило, не требуют дополнительной терапии и исчезают в течение нескольких месяцев.

Возможно развитие экспульсии внутриматочной системы, перфорации матки, внематочной беременности, описанных при применении других внутриматочных контрацептивов.

Побочные эффекты чаще развиваются в первые месяцы после введения Мирены в матку; при длительном использовании ВМС они постепенно исчезают.

Очень часто: маточные/вагинальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, олиго- и аменорея, доброкачественные кисты яичников. Среднее число дней, когда отмечаются мажущие выделения, у женщин детородного возраста постепенно уменьшается с 9 до 4 дней в месяц в течение первых 6 месяцев после установки ВМС. Число женщин с затяжными кровотечениями уменьшается с 20% до 3% в первые 3 месяца применения Мирены. В клинических исследованиях было установлено, что в первый год применения Мирены у 17% женщин отмечалась аменорея продолжительностью, по меньшей мере, 3 месяца. Когда Мирену используют в комбинации с заместительной эстрогенной терапией, в первые месяцы лечения у большинства женщин в пери- и постменопаузном периоде наблюдаются мажущие выделения и нерегулярные кровотечения. В дальнейшем их частота уменьшается, и примерно у 40% получающих эту терапию женщин в последние 3 месяца первого года лечения кровотечения вообще исчезают. Изменения характера кровотечений чаще встречаются в перименопаузный период, чем в постменопаузный. Частота выявления доброкачественных кист яичника зависит от применяемого диагностического метода. По данным клинических испытаний, увеличенные фолликулы были диагностированы у 12% женщин, использовавших Мирену. В большинстве случаев увеличение фолликулов протекало бессимптомно и исчезало в течение 3 месяцев.

В таблице представлены побочные эффекты, частота которых соответствует данным клинических исследований.

Если у женщины с установленной Миреной наступает беременность, относительный риск эктопической беременности повышается.

Сообщается о случаях рака молочной железы.

Предостережения к использованию

При беременности:

Мирену нельзя использовать при беременности или подозрении на нее. Если беременность возникает у женщины во время применения Мирены, рекомендуется удалить ВМС, т.к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ, повышает риск самопроизвольного аборта и преждевременных родов. Удаление Мирены или зондирование матки могут привести к самопроизвольному аборту. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность искусственного прерывания беременности. Если женщина хочет сохранить беременность и ВМС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках и возможных последствиях преждевременных родов для ребенка. В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить внематочную беременность.

Женщине следует объяснить, что она должна сообщать обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнения беременности, в частности о коликообразной боли в животе, сопровождающейся лихорадкой.

Из-за внутриматочного применения и местного действия гормона необходимо принять во внимание возможность возникновения вирилизующего действия на плод. В связи с высокой противозачаточной эффективностью Мирены клинический опыт, относящийся к исходам беременности при ее применении, ограничен. Однако женщине следует сообщить, что на сегодня свидетельства о врожденных дефектах, вызванных применением Мирены в случаях продолжения беременности до родов без удаления ВМС, отсутствуют.

Около 0.1% дозы левоноргестрела может поступить в организм новорожденного в процессе грудного вскармливания. Тем не менее, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождаемых Миреной, находящейся в полости матки.

Считается, что применение Мирены через 6 недель после родов не оказывает вредного влияния на рост и развитие ребенка. Монотерапия гестагенами не оказывает влияния на количество и качество грудного молока. Сообщалось о редких случаях маточного кровотечения у женщин, использующих Мирену, во время лактации.

Результаты некоторых исследований последнего времени показывают, что у женщин, принимающих контрацептивы, содержащие только гестаген, возможно небольшое повышение риска венозного тромбоза; однако эти результаты не являются статистически значимыми. Тем не менее, при появлении симптомов тромбоза вен, следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.

До настоящего времени не установлено, есть ли связь между варикозным расширением вен или поверхностным тромбофлебитом с явлением венозной тромбоэмболии. Мирену следует с осторожностью применять у женщин с врожденными или приобретенными клапанными пороками сердца, имея в виду риск септического эндокардита. При установке или удалении ВМС этим больным следует назначать антибиотики с целью профилактики.

Левоноргестрел в низких дозах может влиять на толерантность к глюкозе, в связи с чем следует регулярно контролировать содержание глюкозы в крови у женщин с сахарным диабетом, использующих Мирену. Однако, как правило, нет необходимости в изменении терапевтических назначений у женщин с сахарным диабетом, применяющих Мирену.

Некоторые проявления полипоза или рака эндометрия могут маскироваться нерегулярными кровотечениями. В таких случаях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза.

Мирена ® не относится к методам первого выбора ни для молодых женщин, у которых никогда не наступала беременность, ни для женщин в постменопаузный период с выраженной атрофией матки.

При монотерапии эстрогеном частота развития гиперплазии эндометрия может достигать 20%. В клиническом исследовании применения Мирены во время 5-летнего периода наблюдения в группе женщин, находившихся в постменопаузе, случаев развития гиперплазии эндометрия не отмечалось.

Олиго- и аменорея:

Олиго- и аменорея у женщин детородного возраста развивается постепенно, примерно в 20% случаев применения Мирены. Если менструации отсутствуют в течение 6 недель после начала последней менструации, следует исключить беременность. Повторные тесты на беременность при аменорее не обязательны, если только отсутствуют другие признаки беременности.

Когда Мирену применяют в комбинации с постоянной заместительной эстрогеновой терапией, у большинства женщин постепенно развивается аменорея в течение первого года.

Инфекции органов малого таза:

Трубка-проводник помогает защитить Мирену от загрязнений микроорганизмами во время установки, а устройство для введения Мирены специально сконструировано так, чтобы свести к минимуму риск инфекции. Установлено, что наличие множества половых партнеров является фактором риска инфекций органов малого таза. Инфекции органов малого таза могут иметь серьезные последствия: они способны нарушать детородную функцию и повышать риск эктопической беременности.

При рецидивирующем эндометрите или инфекции органов малого таза, а также при тяжелых или острых инфекциях, резистентных к лечению в течение нескольких дней, Мирена ® должна быть удалена.

Даже в случаях, когда лишь отдельные симптомы укалывают на возможность инфекции, показаны бактериологическое исследование и мониторинг.

Экспульсия:

Возможные признаки частичной или полной экспульсии любой ВМС - кровотечение и боль. Однако система может быть изгнана из полости матки незаметно для женщины, что приводит к прекращению контрацептивного действия. Частичная экспульсия может уменьшить эффективность Мирены. Поскольку Мирена ® уменьшает менструальную кровопотерю, ее увеличение может указывать на экспульсию ВМС.

При неправильном положении Мирена ® должна быть удалена. В это же время может быть установлена новая система.

Необходимо объяснить женщине, как проверять нити Мирены.

Перфорация и пенетрация:

Перфорация или пенетрация тела или шейки матки внутриматочным контрацептивом возникает редко, в основном во время установки, и может снизить эффективность Мирены. В этих случаях систему следует удалить. Возможно повышение риска перфорации при установке ВМС после родов, в период лактации и у женщин с фиксированным загибом матки.

Эктопическая беременность:

Женщины с эктопической беременностью в анамнезе, перенесшие операции на маточных трубах или инфекцию органов малого таза подвержены более высокому риску эктопической беременности. Возможность эктопической беременности следует учитывать в случае боли внизу живота, особенно если они сочетаются с прекращением менструаций, или когда у женщины с аменореей начинается кровотечение. Частота эктопической беременности при применении Мирены, составляет приблизительно 0.1% в год. Абсолютный риск эктопической беременности у женщин, использующих Мирену, является низким. Однако если у женщины с установленной Миреной наступает беременность, относительная вероятность эктопической беременности выше.

Потеря нитей:

Если при гинекологическом исследовании нити для удаления ВМС не удается обнаружить в области шейки матки, необходимо исключить беременность. Нити могут быть втянуты в полость матки или канал шейки матки и становиться вновь видимыми после очередной менструации. Если беременность исключена, месторасположение нитей обычно удастся определить с помощью осторожного зондирования соответствующим инструментом. Если обнаружить нити не удается, возможно, что произошла экспульсия ВМС из полости матки. Чтобы определить правильность расположения системы, можно использовать УЗИ. В случае его недоступности или безуспешности для определения локализации Мирены используют рентгенологическое исследование.

Отсроченная атрезия фолликулов:

Поскольку контрацептивный эффект Мирены обусловлен главным образом ее местным действием, у женщин детородного возраста обычно наблюдаются овуляторные циклы с разрывом фолликулов. Иногда атрезия фолликулов задерживается, и их развитие может продолжаться. Такие увеличенные фолликулы клинически невозможно отличить от кист яичника. Увеличенные фолликулы были обнаружены у 12% женщин, использовавших Мирену. В большинстве случаев эти фолликулы не вызывают никаких симптомов, хотя иногда они сопровождаются болью внизу живота или болью при половом сношении.

В большинстве случаев увеличенные фолликулы исчезают самостоятельно на протяжении двух-трех месяцев наблюдения. Если этого не произошло, рекомендуется продолжать наблюдение с помощью УЗИ, а также проведение лечебных и диагностических мероприятий. В редких случаях приходится прибегать к хирургическому вмешательству.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Не наблюдалось.

Как применять

Препарат Мирена ® вводят в полость матки. Эффективность сохраняется в течение 5 лет. Скорость высвобождения левоноргестрела in vivo в начале составляет примерно 20 мкг/сут и снижается через 5 лет приблизительно до 10 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела - примерно 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет. Мирену можно применять у женщин, получающих заместительную гормональную терапию в сочетании с пероральными или трансдермальными препаратами эстрогена, не содержащими гестагенов.

При правильной установке Мирены, проведенной в соответствии с инструкцией по медицинскому применению, индекс Перля составляет приблизительно 0.2% в течение 1 года. Кумулятивный показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение 5 лет, составляет 0.7%.

С целью контрацепции женщинам детородного возраста Мирену следует устанавливать в полость матки в течение 7 дней от начала менструации. Мирена ® может быть заменена новой ВМС в любой день менструального цикла. ВМС также может быть установлена немедленно после аборта в I триместре беременности.:

После родов установку ВМС следует проводить тогда, когда произойдет инволюция матки, но не ранее, чем через 6 недель после родов. При продолжительной субинволюции необходимо исключить послеродовый эндометрит и отложить решение о введении Мирены до завершения инволюции. В случае затруднений при установке ВМС и/или очень сильной боли или кровотечении в течение или после процедуры, следует незамедлительно провести физикальное и УЗИ для исключения перфорации. :

Для защиты эндометрия во время заместительной эстрогенной терапии у женщин с аменореей Мирена ® может быть установлена в любое время; у женщин с сохраненными менструациями установку производят в поменструального кровотечения или кровотечения отмены.:

Не следует применять Мирену для посткоитальной контрацепции.

Правила использования ВМС

Мирена ® поставляется в стерильной упаковке, которую вскрывают только непосредственно перед установкой ВМС. Необходимо соблюдать правила асептики при обращении со вскрытой системой. Если стерильность упаковки кажется нарушенной, ВМС следует уничтожить как медицинские отходы. Также следует обращаться и с удаленной из матки ВМС, поскольку она содержит остатки гормона.

Установка, удаление и замена ВМС

Перед установкой Мирены женщину следует проинформировать об эффективности, рисках и побочных эффектах этой ВМС. Необходимо провести общее и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки. Следует исключить беременность и заболевания, передаваемые половым путем, а генитальные инфекции должны быть полностью излечены. Определяют положение матки и размеры ее полости. Особенно важно правильное расположение Мирены в дне матки, что обеспечивает равномерное воздействие гестагена на эндометрий, предупреждает экспульсию ВМС и создает условия для ее максимальной эффективности. Поэтому, следует тщательно выполнять требования инструкции по установке Мирены. Поскольку техника установки в матке разных ВМС различна, особое внимание следует обратить на отработку правильной техники установки конкретной системы.

Женщину нужно повторно обследовать через 4-12 недель после установки, а затем 1 раз в год или чаще при наличии клинических показаний.

До установки Мирены следует исключить патологические процессы в эндометрии, поскольку в первые месяцы ее применения часто отмечаются нерегулярные кровотечения/мажущие кровянистые выделения. Также следует исключить патологические процессы в эндометрии при возникновении кровотечений после начала заместительной эстрогеновой терапии у женщины, которая продолжает использовать Мирену, ранее установленную для контрацепции. Соответствующие диагностические меры необходимо принять также, когда нерегулярные кровотечения развиваются во время длительного лечения.

Мирену удаляют путем осторожного вытягивания за нити, захваченные щипцами. Если нити не видны, а система находится в полости матки, она может быть удалена с помощью тракционного крючка для извлечения ВМС. При этом может потребоваться расширение канала шейки матки.

Систему следует удалить через 5 лет после установки. Если женщина хочет продолжать применение того же метода, новая система может быть установлена сразу после удаления предыдущей.

В случае необходимости дальнейшей контрацепции, у женщин детородного возраста удаление ВМС следует выполнить во время менструации при условии, что менструальный цикл сохранен. Если система удалена в середине цикла, а у женщины в течение предшествующей недели было половое сношение, она подвергается риску забеременеть, за исключением тех случаев, когда новая система была установлена немедленно после удаления старой.

Установка и удаление ВМС могут сопровождаться определенными болевыми ощущениями и кровотечением. Процедура может вызвать обморок вследствие вазовагальной реакции или судорожный припадок у больных эпилепсией.

После удаления Мирены следует проверить систему на предмет целостности. При трудностях с удалением ВМС отмечались единичные случаи соскальзывания гормонально-эластомерной сердцевины на горизонтальные плечи Т-образного корпуса, в результате чего они скрывались внутри сердцевины. Как только целостность ВМС подтверждена, дополнительного вмешательства данная ситуация не требует. Ограничители на горизонтальных плечах обычно предупреждают полное отделение сердцевины от Т-образного корпуса.

Инструкция по введению ВМС

Устанавливается только врачом с использованием стерильных инструментов.

Мирена ® поставляется вместе с проводником в стерильной упаковке, которую нельзя вскрывать до установки.

Не подвергать повторной стерилизации. Только для однократного применения. Не использовать Мирену, если внутренняя упаковка повреждена или открыта. Не производить установку Мирены после истечения месяца и года, указанного на упаковке.

Перед установкой следует ознакомиться с информацией по применению препарата Мирена ® .

Подготовка к введению:

1.Проведите гинекологическое обследование для установления размера и позиции матки и для исключения любых признаков острых генитальных инфекций, беременности или других гинекологических противопоказаний для установки Мирены.

2. Визуализируйте шейку матки с помощью зеркал и полностью обработайте шейку матки и влагалище подходящим антисептическим раствором.

3. При необходимости воспользуйтесь помощью ассистента.

4. Захватите верхнюю губу шейки матки щипцами. Острожной тракцией щипцами выпрямите цервикальный канал. Щипцы должны находиться в этом положении в течение всего времени введения Мирены для обеспечения осторожной тракции шейки матки навстречу вводимому инструменту.

5. Осторожно продвигая маточный зонд через полость ко дну матки, определите направление цервикального канала и глубину полости матки, исключите перегородки в полости матки, синехии и подслизистую фиброму. В случае, если цервикальный канал слишком узкий, рекомендуется расширение канала и возможно применение обезболивающих препаратов/парацервикальной блокады.

Введение:

1. Вскройте стерильную упаковку. После этого все манипуляции следует проводить с испозованием стерильных инструментов и в стерильных перчатках.

2. Отодвиньте бегунок вперед по направлению в самое дальнее положение для того, чтобы втянуть ВМС внутрь трубки-проводника.

Не перемещайте бегунок по направлению вниз, т.к. это может привести к преждевременному высвобождению Мирены. Если это произойдет, систему будет невозможно вновь поместить внутрь проводника.

3. Удерживая бегунок в самом дальнем положении, установите верхний край указательного кольца в соответствии с измеренным зондом расстоянием от наружного зева до дна матки.

4. Продолжая удерживать бегунок в самом дальнем положении, продвигайте проводник осторожно через цервикальный канал в матку до тех пор, пока указательное кольцо не окажется на расстоянии около 1.5-2 см от шейки матки.

Не продвигайте проводник с усилием. При необходимости следует расширить цервикальный канал.

5. Держа проводник неподвижно, отодвиньте бегунок до метки для раскрытия горизонтальных плечиков Мирены. Подождите 5-10 сек, пока горизонтальные плечики полностью не раскроются.

6. Осторожно продвигайте проводник внутрь до тех пор, пока указательное кольцо не соприкоснется с шейкой матки. Мирена ® сейчас должна находиться в фундальном положении.

7. Удерживая проводник в том же положении, высвободите Мирену, передвинув бегунок максимально вниз. Удерживая бегунок в том же положении, осторожно удалите проводник, потянув за него. Отрежьте нити таким образом, чтобы их длина составляла 2-3 см от наружного зева матки.

Если у Вас есть сомнения, что система установлена правильно, проверьте положение Мирены, например, с помощью УЗИ или, если необходимо, удалите систему и введите новую, стерильную систему. Удалите систему, если она не полностью находится в полости матки. Удаленная система не должна повторно использоваться.

Удаление/замена Мирены:

Перед удалением/заменой Мирены, следует ознакомиться с инструкцией по применению Мирены.

Мирену удаляют путем осторожного вытягивания за нити, захваченные щипцами.

Врач может установить новую систему Мирена ® сразу же после удаления старой.

Последствия неправильной дозировки

При данном способе применения передозировка невозможна.

Сочетание с другими лекарствами

Возможно усиление метаболизма гестагенов при одновременном применении веществ, являющихся индукторами ферментов, особенно изоферментов системы цитохрома Р450, участвующих в метаболизме лекарственных препаратов, таких как противосудорожные средства и средства для лечения инфекций. Влияние этих препаратов на эффективность Мирены неизвестно, но предполагается, что оно несущественно, поскольку Мирена ® оказывает главным образом местное действие.

• Он способствует торможению процессов овуляции, благодаря чему предотвращает возникновение незапланированной беременности - является экстренным контрацептивом.
• Препараты на основе левоноргестрела также изменяют консистенцию цервикальной слизи, делая ее более густой и вязкой, что в значительной мере затрудняет процессы проникновения сперматозоидов в маточную полость.
• Левоноргестрел оказывает замедляющее воздействие на активность роста эндометрия. Поэтому, даже в случае наступления случайного оплодотворения яйцеклетки, беременность не наступит. Это обусловлено тем, что оплодотворенная яйцеклетка попросту не сможет прикрепиться к стенке маточной полости из-за слишком тонкого внутреннего слоя слизистых оболочек данного органа.
• Регулярное применение препаратов на основе левоноргестрела обеспечивает замедление процессов выработки лютеинизирующих и фолликулостимулирующих гормонов, отвечающих за репродуктивную функциональность женского организма. А также снижению активности временной железы (желтое тело) эндокринной системы у женщины, действие которой заключается в подготовке маточного органа к возможному оплодотворению.

Как влияет гормон левоноргестрел на организм женщины

• левоноргестрел как форма прогестерона оказывает действие на гипоталамус через механизм отрицательной обратной связи, что вызывает снижение секреции лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, которые стимулируют овуляцию. Таким образом, уменьшая их выделение, левоноргестрел служит для подавления овуляции.
• предотвращает утолщение матки (эндометрия) каждый месяц в процессе подготовки к оплодотворению яйцеклетки. Это останавливает прикрепление уже оплодотворенной яйцеклетки на стенку матки, и тем самым предотвращает беременность по-другому.
• предотвращает высвобождение яйца из яичника (овуляция), но это не обязательно происходит у всех женщин, которые используют ВМС.

Как влияет экстренная контрацепция с левоноргестрелом на организм женщины

1. Отсроченная овуляция
   После употребления таблетки с Левоноргестрелом овуляция задерживается, и сперма, которая может присутствовать после незащищенного полового акта, не будет иметь возможности оплодотворить яйцо, тем самым предотвращая беременность.
2. Возможно изменение подкладки эндометрия
   Прогестин (полным аналогом которого является левоноргестрел) - синтетический гормон, который действует аналогично естественному, регулирующему маточную подкладку.
   И побочный эффект после его приема заключается в том, что он в процессе предотвращения беременности может так или иначе повлиять на эндометрий.
3. Задержка месячных
   Нет причин для тревоги, если месячные опаздывают после экстренной контрацепции. Поскольку этот гормон задерживает овуляцию, это может привести к изменениям в менструальном цикле, и он начнется раньше или позже обычного.
4. Другие изменения в цикле
   Небольшая задержка - это не единственное, что может произойти после приема пилюли. Иногда перед фактическим менструальным циклом могут появиться легкие выделения. Но не стоит беспокоиться об этом. Менструальных колебания в этом случае естественны и со временем цикл должен нормализоваться снова. Если у вас нет менструального цикла в течение 3 недель после экстренной контрацепции, сделайте тест на беременность. Таблетка могла не сработать, это редкость, но бывает.
5. Тошнота
   Если вы боитесь забеременеть, вам нужно знать, что наиболее распространенными побочными эффектами после экстренной контрацепции являются тошнота, рвота и нерегулярное кровотечение.
   Около 20 процентов женщин испытывают тошноту, а у половины из них добавляется еще и рвота, которая проходит в течение нескольких часов. Важно: вы должны быть внимательны, и если во время рвоты у вас вышла таблетка, нужно обратиться к врачу, поскольку предотвращение беременности не произошло.
6. Левоноргестрел не прерывает беременность
   Это важно знать: экстренная контрацепция - это не аборт, который прерывает беременность путем отделения оплодотворенного яйца от маточной подкладки. Главная цель такой контрацепции заключается в том, чтобы предотвратить оплодотворение.
7. Не вредит при грудном вскармливании
   Экстренная контрацепция не повредит ребенку. Женщины, которые кормят грудью, могут принимать левоноргестрел. Это может привести к кратковременному снижению выработки молока, но не повредит ребенку.
8. Взаимодействие с лекарствами
   Этот тип гормона доступен без рецепта, но это не значит, что нужно принимать его, не обращаясь сначала к медицинскому специалисту. Кроме того он может быть не таким эффективным, если вы принимали определенные лекарства (включая барбитураты, зверобой и некоторые лекарства от ВИЧ / СПИДа), поэтому лучше всегда поговорить со специалистом.
9. Не имеет долгосрочного влияния на организм
   Левоноргестрел метаболизируется относительно быстро и не имеет какого-либо долгосрочного воздействия на здоровье, даже когда его принимали несколько раз. Единственное, что будет неприятно в долгосрочной перспективе, это непосредственные побочные эффекты, такие как тошнота и вероятность беременности. Таблетки с Левоноргестрелом не так эффективны, как презервативы или противозачаточные таблетки.
   Если возникают какие-либо побочные эффекты, которые особенно тревожны или необычны, всегда обращайтесь к врачу. Но в большинстве случаев такая таблетка - хорошо регулируемый безопасный вариант, если нужна экстренная контрацепция.

Влияние ВМС с левоноргестрелом на женский организм

Нередко женщины со спиралью Mirena жалуются на отсутствие менструаций, в некоторых же случаях они намного легче и короче по сравнению с потоком и продолжительностью до ее установления (Мирена имеет покрытие 52 мг. гормона левоноргестрела). Предменструальные боли также намного легче.

На первый взгляд сплошные плюсы, но большинство побочных эффектов с левоноргестрел-высвобождающими ВМС включают изменения в матке и вагинальном кровотечении, которые происходят примерно в 52% случаев и прекращение менструации - в 24% случаев.
Но...

Менструации, увеличение эстрогена, овуляции и роста прогестерона - все это необходимо для общего состояния здоровья женщины. Эстроген, например, способствует росту костей, а прогестерон - поддержанию костной ткани. Если эти гормоны не достигают своих оптимальных уровней каждый месяц, со временем отсутствие эстрогена и прогестерона может привести к остеопорозу у женщин в постменопаузе.

Когда нужно принимать препараты с левоноргестрелом и почему

1. Таблетки рекомендуется принимать для проведения экстренной контрацепции, после осуществления незащищенного полового контакта с половым партнером, а также при низком уровне надежности использующего метода контрацепции;
2. Внутриматочную спираль обычно используют для продолжительной защиты женского организма от нежелательной беременности на срок до 5 лет;
3. При проведении заместительной терапии с применением эстрогенов для профилактики гиперплазии эндометриального слоя в полости матки также рекомендуется применять внутриматочную спираль с левоноргестрелом;
4. Капсулы для подкожного введения назначаются для продолжительной контрацепции - от 2 до 5 лет.
5. Если у женщины отмечаются обильные и болезненные менструации, сопровождающиеся повышенным уровнем кровопотери, снижающим уровень и качество жизни, врачи также рекомендуют постановку внутриматочной спирали, содержащей гормон левоноргестрел.

Когда нельзя принимать препараты с левоноргестрелом и почему

Для таблетизированной формы характерны следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность организма к активному компоненту;
• наличие тромбов либо предрасположенности организма к их появлению, так как прием левоноргестрела способствует появлению со всеми вытекающими;
• увеличению вероятности появления и осложнения подобных патологий;
• при заболеваниях печени и желчевыводящих путей;
• период беременности, так как прием синтетического гормона может стать причиной преждевременных родов, выкидыша и др. не менее серьезных последствий;
• период грудного вскармливания, так как активные компоненты препарата при долгосрочном приеме проникают в состав грудного молока;
• в послеродовом периоде при развитии эндометрита;
• при патологии коронарных артерий;
• не рекомендуется девушкам, не достигшим 16-ти летнего возраста.

• патологии органов малого таза с воспалительным характером течения;
• инфекционные болезни нижнего отдела половых и мочевыводящих путей;
• проведение септического аборта, ставить ВМС не рекомендуется в течение первых 3-4 месяцев, после подобного вмешательства;
• развитие цервицита, дисплазии шейки маточного органа и возникновение патологических изменений злокачественного характера в полости матки;
• рак молочных желез;
• маточные кровоизлияния не выясненной этиологии;
• фибромиома;
• повышенный уровень чувствительности организма к левоноргестрелу.

1. сильные головные боли и мигрени;
2. потеря сознания;
3. появление подозрений на развитие ишемии;
4. патологические нарушения в системе кровотока (густая кровь), вплоть до возникновения инсульта либо инфаркта Миокарда;
5. возникновение сахарного диабета.

Превышение дозировки

• боли в области головы;
• психоэмоциональные нарушения с повышенным уровнем нервозности;
• могут появиться патологические изменения работоспособности пищеварительной системы органов в виде тошноты, повышенного газообразования либо диареи;
• может измениться характер менструальных выделений;
• аллергические высыпания на кожных покровах.
• у некоторых женщин ВМС может привести к обморкам, развитию кровотечения, головокружению.

В каких препаратах содержится левоноргестрел

• Гравистат,
• Триквилар,
• Ригевидон,
• Антеовин.

• Левонова,
• Мирена.

(–)-13-этил-17-этинил-17-гидрокси- 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17- тетрадекагидроциклопента[a] фенантрен-3-он

Химические свойства

Левоноргестрел, что это за вещество?

Левоноргестрел – это синтетический прогестаген , активно применяемый в качестве активного компонента гормональных контрацептивов . Молекулярная масса гормона = 312,4 грамма на моль. Лекарственное средство входит в состав оральных контрацептивов отдельно или в комбинации с другими синтетическими гормонами.

Фармакологическое действие

Контрацептивное , гестагенное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное вещество вызывает структурные изменения в эндометрии и тормозит овуляцию , в результате чего оплодотворенная яйцеклетка не может нормально имплантироваться. Также гормон оказывает влияние на вязкость церквиальной слизи и замедляет продвижение сперматозоидов.

Если лекарство входит в состав внутриматочной терапевтической системы, то оно оказывает прямое локальное воздействие на рост эндометрия , маточные трубы и слизь в цервикальном канале.

У препаратов на основе Левоноргестрела высокая 100% биодоступность. После проникновения внутрь лекарство полностью и достаточно быстро всасывается через стенки ЖКТ и проникает в системный кровоток.

Однократный прием 0,75 мг средства обеспечивает достижение максимальной концентрации вещества в крови через 1-2,3 часа. У синтетического гормона высокая степень связывания с белками плазмы крови – примерно 55% ( и глобулин ).

Метаболизм препарата протекает в тканях печени, в результате образуют фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения средства составляет примерно одни сутки. Выводится лекарство в виде неактивных метаболитов с мочой и незначительно – с каловыми массами.

После установки ВМС скорость высвобождения гормона в полость матки вначале составляет 20 мкг в сутки, в течение 5 лет снижается примерно до 11 мкг в сутки. Внутриматочную терапевтическую систему можно использовать женщинам, которые получают гормональную заместительную терапию в сочетании с трансдермальными или оральными эстрогенами, без гестагенного компонента.

Показания к применению

Левоноргестрел используют:

• для экстренной посткоитальной контрацепции у женщин после незащищенного полового акта;
• в качестве внутриматочной терапевтической системы для длительной контрацепции, при идиопатической меноррагии ;
• для ВМС для профилактики во время проведения заместительной терапии эстрогенами .

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

• при наличии реакций индивидуальной непереносимости;
• беременным женщинам или при подозрении на беременность;
• пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или желчевыводящих путей (прием внутрь);
• после желтухи;
• в подростковом возрасте;
• кормящим грудью женщинам.

Также существуют дополнительные ограничения к применению при ВМС:

• рецидивирующие или острые воспалительные заболевания органов малого таза;
• после родов;
• инфекции мочеполовой системы;
• септический аборт , проведенный в течения последних 3 месяцев;
• дисплазия или злокачественные опухоли шейки матки или самой матки;
• опухоли, зависящие от прогестагена ();
• маточное кровотечение неизвестного происхождения;
• аномалии развития матки, приобретенные или врожденные (деформация полости матки, фибромиома );
• опухоль печени или другие тяжелые заболевания печени.

Побочные действия

Во время проведения клинических испытаний были выявлены следующие побочные реакции, возникающие в результате применения синтетического гормона:

• тошнота, усталость, болезненные ощущения внизу живота;
• головные боли, обильные или, напротив, скудные менструальные кровотечения, сбои в менструальном цикле;
• , набухание и болезненность в молочных железах;
• , рвота.

Побочные эффекты Левоноргестрела при использовании ВМС:

• раздражительность, плохое настроение, головная боль;
• , эмоциональная лабильность, тошнота;
• угри и , сыпь на коже, и зуд, ;
• , вздутие, боли в животе;
• кровотечения маточные, скудные мажущие кровянистые выделения из влагалища;
• , олигорея , доброкачественные новообразования яичников (кисты);
• , и в области малого таза, ;
• вульвовагинит , болезненность и набухание молочных желез;
• прибавка в весе, боли в спине, отечность;
• снижение сексуального влечения, перфорация матки .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от используемой лекарственной формы режим дозирования сильно отличается. Лекарственное средство назначают внутрь или в составе внутриматочного контрацептива .

Инструкция на Левоноргестрел при экстренной контрацепции

Внутрь. Синтетический гормон принимают в виде таблеток в течение 96 часов после незащищенного полового акта. В среднем доза колеблется от 0,75 до 1,5 мг препарата.

Вещество можно использовать однократно. Крайне не рекомендуется принимать таблетки для экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4-6 месяцев.

Инструкция на Левоноргестрел при ВМС

Процедура установки ВМС происходит под контролем врача. Вещество вводится в полость матки и остается там не срок до 5 лет. Необходим периодический контроль состояния пациента.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препаратом.

Взаимодействие

Левоноргестрел при сочетании с , и барбитуратами обладает меньшим контрацептивным эффектом из-за ускорения процессов метаболизма стероидов .

Сочетанный прием , , , сульфаметоксипиридазина , , и лекарства могут усилить межменструальные кровотечения . Это происходит из-за угнетения энтерогепатической циркуляции половых стероидов вследствие изменения флоры кишечника.

Вещество уменьшает эффективность антикоагулянтов для перорального приема, противосудорожных, гипогликемических и антигипертензивных средств .

Средство нарушает процессы метаболизма и , что может привести к накоплению этих вещества в плазме крови.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

У пациенток с большим весом лекарство имеет меньшую фармакологическую активность.

При имплантации вещества под кожу пациентам с тяжелыми заболеваниями печени возникает необходимость проводить мониторинг работы печени каждые 8-12 недель.

Если в течение 6 недель на фоне проведения терапии не наступила менструация (6 недель от предыдущей), то необходимо исключить беременность.

При наличии периодических длительных и обильных кровянистых выделений между менструациями необходимо дополнительно произвести дополнительные обследования, чтобы подтвердить или скорректировать диагноз.